Яквинус 5 мг 56 шт.

Яквинус тбл п/п/о 5мг №56 Производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland Страна: Германия Количество: 1 уп Инструкция по применению Яквинус 5 мг 56 шт. таблетки Форма выпуска, упаковка и состав препарата Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "JKI 5" - на другой; ядро таблетки белого или почти белого цвета. 1 таб. тофацитиниба цитрат 8.078 мг, что соответствует содержанию тофацитиниба 5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 122.615 мг, лактозы моногидрат - 61.307 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, магния стеарат - 2 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай белый - 6 мг (гипромеллоза - 2.4 мг, титана диоксид - 1.5 мг, лактозы моногидрат - 1.26 мг, макрогол - 0.48 мг, триацетин - 0.36 мг). 14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "JKI 10" на другой; на поперечном разрезе видны два слоя, ядро таблетки белого или почти белого цвета. 1 таб. тофацитиниба цитрат 16.155 мг, что соответствует содержанию тофацитиниба 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 245.23 мг, лактозы моногидрат - 122.615 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, магния стеарат - 4 мг. Состав пленочной оболочки: опадрай голубой - 12 мг (гипромеллоза - 4.8 мг, титана диоксид - 2.724 мг, лактозы моногидрат - 2.52 мг, макрогол - 0.96 мг, триацетин - 0.72 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина - 0.24 мг, алюминиевый лак на основе красителя бриллиантового голубого - 0.036 мг). 14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия. Аналоги Яквинус, Тофацитиниб, Тофара. Фармакологическое действие Тофацитиниб представляет собой мощный, селективный ингибитор семейства янус-киназ, обладающий высокой селективностью в отношении прочих киназ генома человека. По результатам исследования киназ тофацитиниб ингибирует янус-киназы 1, 2, 3 и в меньшей степени - тирозинкиназу-2. В тех клетках, где янус-киназы передают сигнал парами, тофацитиниб предпочтительно ингибирует передачу сигнала гетеродимерных рецепторов, связанных с янус-киназой-3 и/или янус-киназой-1, обладая функциональной селективностью в отношении рецепторов, которые передают сигналы через пары янус-киназы-2. Ингибирование янус-киназы-1 и янус-киназы-3 под действием тофацитиниба блокирует передачу сигнала посредством общих рецепторов, содержащих гамма-цепи, в отношении нескольких цитокинов, включая ИЛ-2, -4, -7, -9, -15 и -21. Эти цитокины выполняют интегрирующую роль в процессах активации лимфоцитов, их пролиферации, функционирования и торможения передачи сигнала, что приводит к модулированию разнообразных аспектов иммунного ответа. Кроме того, ингибирование янус-киназы-1 приводит к ослаблению передачи сигнала под действием дополнительных провоспалительных цитокинов, таких как ИЛ-6 и ИФН-γ. При более высокой экспозиции препарата ингибирование передачи сигнала янус-киназы-2 приводит к ингибированию передачи сигнала эритропоэтина. Фармакодинамические эффекты Лечение препаратом Яквинус сопровождается дозозависимым снижением циркулирующих натуральных киллеров CD16/56+. Расчетное максимальное снижение достигается по прошествии около 8-10 недель после начала терапии. Описанные изменения обычно разрешаются спустя 2-6 недель после окончания терапии. Лечение препаратом Яквинус сопровождалось дозозависимым повышением количества В-клеток. Изменения количества циркулирующих Т-лимфоцитов и их субпопуляций были незначительными и непостоянными. Клиническое значение этих изменений неизвестно. Изменение общего сывороточного уровня IgG, М и А на протяжении 6-месячного периода лечения пациентов с ревматоидным артритом было небольшим, независимым от дозы и сходным с таковым при применении плацебо. После лечения препаратом Яквинус пациентов с ревматоидным артритом отмечалось быстрое снижение сывороточного С-реактивного белка (СРБ), что сохраняло